欣然

上海现代制药股份有限公司
【通用名】
硝苯地平控释片
【成份】

本品主要成分:硝苯地平。

【适应症】

本品用于:1.高血压。2.冠心病,慢性稳定型心绞痛(劳累性心绞痛)。

【药物相互作用】

1.与其它降压药合用会加强硝苯地平的降压作用。(1)硝苯地平与β一受体阻断剂同时使用时,因为完全可能会出现严重的低血压,必须对患者严格监测,己知个别病例有心衰恶化的情况。(2)硝苯地平通过位于肠粘膜和肝脏的细胞色素P4503A4系统代谢,已知对此酶有抑制或促进作用的药物会对硝苯地平的首过效应(口服后)或清除造成影响。(3)苯妥英:可诱导细胞色素P4502A4系统,与苯妥英合用时,硝苯地平的生物利用度降低从而导致疗效下降。当两种药物合用时,需监测硝苯地平的临床疗效,必要时需增加硝苯地平的剂量。如两种药物合用时已经增加了硝苯地平的剂量,停用苯妥英后应考虑减小硝苯地平的剂量。(4)地高辛:与硝苯地平同时使用时会导致地高辛清除率降低,从而增加了地高辛的血药浓度,因此患者应接受检查以防止地高辛过量,如果必要,可根据血浆中地高辛的浓度而减少地高辛的剂量。(5)奎尼丁:硝苯地平与奎尼丁同时服用时,奎尼丁浓度下降,或停服硝苯地平后,在个别的病例中奎尼丁的血药浓度明显升高。因此服用奎尼丁的患者加服或停服硝苯地平时,均应监测血浆中奎尼丁的浓度,必要时可遵医嘱调整剂量。(6)一些作者报道,硝苯地平与奎尼丁合用时硝苯地平的血浆浓度增加,然而另外一些作者则报道未发现硝苯地平的药代动力学变化。因此,如果已服硝苯地平的患者服用奎尼丁,则应密切监测血压,如果需要可降低硝苯地平的剂量。(7)奎双普汀/达福普汀:硝苯地平与奎双普汀/达福普汀合用可导致硝苯地平血浆浓度升高,如合用上述药物,需密切监测血压,必要时,需降低硝苯地平剂量。(8)西米替丁:此药可抑制细胞色素P4503A4系统,因此可升高硝苯地平的血浆浓度而加强抗高血压疗效。(9)利福平:具有很强的诱导细胞色素P4502A4系统的作用,如与之合用,硝苯地平的生物利用度会降低而降低其疗效。因此硝苯地平禁止与利福平合用。(10)地尔硫卓:可减少硝苯地平的清除,二者合用时应谨慎,必要时应考虑降低硝苯地平的剂量。(11)葡萄柚汁:可抑制细胞色素P4503A4系统,如与硝苯地平合用由于首过效应降低可使硝苯地平的血药浓度升高。血压下降的作用增强。经常服用葡萄柚汁者,末次服用后,这种效果可以持续至少。天。(12)西沙必利:西沙必利与硝苯地平合用可使硝苯地平的血浆浓度升高,因此如二者合用需密切监测血压,必要时降低硝苯地平的剂量。(12)香豆素类抗凝药:极少数服用硝苯地平的患者使用香豆素类抗凝药有凝血时间增加的报道。然而,与硝苯地平治疗的关系尚不明确。2.理论上潜在的相互作用。(1)用红霉素:目前尚未开展硝苯地平与红霉素相互作用的研究,众所周知红霉素可抑制细胞色素P450。A4介导的其他药物的代谢。因此尚不能排除与硝苯地平合用后可增加硝苯地平血药浓度的潜在作用。(2)氟西汀:目前还未进行硝苯地平与氟西汀之间可能存在的药物相互作用的临床研究。氟西汀在体外可抑制细胞色素P4503A4介导的硝苯地平的代谢。因此,不能排除这两种药物同时使用时硝苯地平血药浓度升高的可能性。同时应用氟西汀与硝苯地平时,应监测患者的血压,必要时可考虑减少硝苯地平的给药剂量。(4)安泼那韦,印地那韦,那非那韦,利托那韦,沙奎那韦:目前还未进行硝苯地平与安泼那韦,印地那韦,那非2那韦,利托那韦,沙奎那韦之间可能存在的药物相互作用的临床研究。己知这类药物可抑制细胞色素P4503A4系统。另外,印地那韦和利托那韦在体外可抑制细胞色素P4503A4介导的硝苯地平的代谢。因此,不能排除这些药物与硝苯地平同时使用时,由于首过效应降低和排除量减少引起的硝苯地平血药浓度升高的可能性。同时给药时,应监测患者的血压,必要时可考虑减少硝苯地平的给药剂量。(5)奈法唑酮:目前还未进行硝苯地平与奈法唑酮之间可能存在的药物相互作用的临床研究。已知奈法唑酮可抑制细胞色素P4502A4介导的其它药物的代谢。因此,不能排除这两种药物同时使用时硝苯地平血药浓度升高的可能性。同时应用奈法唑酮与硝苯地平时,应监测患者的血压,必要时可考虑减少硝苯地平的给药剂量。(6)酮康唑,伊曲康唑,氟康唑:目前还未进行硝苯地平与酮康唑,伊曲康唑,氟康唑相互作用的临床研究。这类药物据悉可抑制细胞色素P4503A4系统。因此与硝苯地平同时口服,尚不能排除因为首过效应降低而使硝苯地平生物利用度增加的作用。如果合并用药,需密切监测血压,必要时可考虑硝苯地平减量。(7)他克莫司:通过细胞色素P450。A4系统代谢,已经发表的资料表明,与硝苯地平合用时,个别病例需降低他克莫司的剂量。两药合用时应监测他克莫司的血药浓度,必要时降低他克莫司的用药剂量。(8)卡马西平:目前尚未进行硝苯地平与卡马西平是否有潜在相互作用的研究,但是因为卡马西平可诱导酶的活性,从而导致与硝苯地平结构相似的钙离子通道阻滞剂尼莫地平的血药浓度降低,因此不能排除二者合用可降低硝苯地平的血药浓度,从而降低疗效。(9)苯巴比妥:目前尚未进行硝苯地平与苯巴比妥是否有潜在相互作用的研究,但是因为苯巴比妥可诱导酶的活性,从而导致与硝苯地平结构相似的钙离子通道阻滞剂尼莫地平的血药浓度降低,因此不能排除二者合用可降低硝苯地平的血药浓度,从而降低疗效。(10)丙戊酸:目前尚未进行硝苯地平与丙戊酸是否有潜在相互作用的研究,但是因为丙戊酸可抑制酶的活性,从而导致与硝苯地平结构相似的钙离子通道阻滞剂尼莫地平的血浆浓度升高,因此不能排除二者合用可提高硝苯地平的血药浓度,从而提高疗效。3.不存在相互作用。(1)硝苯地平与阿义马林,苯那普利,异喹胍,多沙唑嗪,伊贝沙坦,奥美拉唑,奥利司他,泮托拉唑,雷尼替丁,Rosiglitazone,他林洛尔,氨苯喋啶,氢氯噻嗪合用对硝苯地平的药代动力学没有影响。(2)坎地沙坦:硝苯地平与坎地沙坦合用,对二者的药代动力学均无影响。(3)阿司匹林:硝苯地平与l00mg阿司匹林合用,对硝苯地平的药代动力学没有影响,同时,二者合用也不影响l00mg阿司匹林对血小板聚集及出血时间的作用。4.其他形式的相互作用。硝苯地平可导致尿香草扁桃酸的分光光度值假性升高,但HPLC测定不受影响。

【不良反应】

临床最常见的不良反应以下情况发生率在1%到10%之间:整个机体:虚弱(疲劳),水肿,头痛。心血管系统:外周水肿,心悸,血管扩张(面红,热感)。消化系统:便秘。神经系统:头晕。以下情况发生率在0.1%到1%之间:整个机体:腹痛,胸痛,腿痛,不适,疼痛。心血管系统:低血压,体位性低血压,晕厥,心动过速。消化系统:腹泻,口干,消化不良,肠胃胀气,恶心。肌肉骨骼系统:腿部肌肉痉挛。神经系统:失眠,紧张,感觉异常,嗜睡,眩晕。呼吸系统:呼吸困难,鼻炎。皮肤及其附属结构:瘙痒,皮疹。泌尿生殖系统:夜尿,多尿,阳痿。以下情况发生率在0.01%到0.1%之间:整个机体:过敏反应,胸骨下疼痛,寒战,面部水肿,发热,蜂窝组织炎,颈痛,骨盆痛,疼痛。心血管系统:心绞痛(不稳定型除外),心脏不适,房颤,心动过缓,心脏停搏,期外收缩,静脉炎,皮肤血管异位。消化系统:厌食,暖气,胃肠道不适,牙龈炎,牙龈增生,GGT升高,肝功能异常,呕吐,腹部疼痛,食道炎,肠胃出血。肌肉骨骼系统:关节痛,关节不适,肌肉痛。神经系统:感觉迟钝,睡眠异常,震颤,焦虑,精神错乱,性冲动减少,抑郁,张力亢进。呼吸系统:鼻出血,咳嗽增加,罗音,咽炎。皮肤及其附属结构:血管神经性水肿,多形性皮疹,脓疱疹,出汗,荨麻疹,大疱疹。特殊感觉:视觉异常,眼部不适,眼痛,弱视,结膜炎,复视,耳鸣。泌尿生殖系统:排尿困难,尿频,尿结石,遗尿,乳房充血。血液:淋巴结病。代谢:痛风。骨骼肌:关节痛,关节炎,肌痛。自发报道的最常见药物不良反应发生率

【禁忌】

1.禁用于已知对硝苯地平过敏者。2.禁用于心源性休克。。.由于酶诱导作用,与利福平合用时,硝苯地平达不到有效的血药浓度。因而不得与利福平合用。4.禁用于怀孕和哺乳期妇女。

【储藏】

遮光,阴凉干燥处(不超过20℃)保存。

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