索坦

本品主要成分、吡咯苹果酸盐，辅料是甘露醇﹑交联羧甲基纤维素钠﹑聚维酮（K-25）和硬脂酸镁。

1.甲磺酸伊马替尼治疗失败或不能耐受的胃肠间质瘤(GIST)。2.不能手术的晚期肾细胞癌(RCC)。

）。3.CYP3A4诱导剂（如利福平）可降低本品的血浆浓度。建议合并用药时选择对此类酶没有或只有最小诱导作用的药物。如果必须与CYP3A4诱导剂合并使用，应考虑增加本品的剂量，最大剂量不应超过87.5mg，每日一次。如果增加本品剂量，应仔细监测患者的毒性反应（见【药物相互作用】）。

由于各个临床研究的情况不尽相同，直接比较两种药物在不同临床研究中的不良反应发生率是不恰当的，临床研究中的不良反应发生率也可能与临床实践中的情况有所不同。欧美关键性的支持本品上市的临床研究的安全性数据。1.下列数据来自577例患者，其中胃肠间质瘤（GIST）安慰剂对照研究中的患者有202例，晚期/转移性肾细胞癌（MRCC）阳性药物对照研究中的患者有375例。在这两个研究中，225例患者应用本品治疗至少6个月，16例患者应用本品治疗超过1年。患者年龄在23－87岁之间，69%为男性，31%为女性。种族分布为白人92%，亚洲人3%，黑人2%，3%不详。舒尼替尼的治疗方案为起始剂量50mg，每日一次，口服，服药4周，停药2周（4/2方案）。(1)胃肠间质瘤（GIST）和晚期/转移性肾细胞癌（MRCC）患者最常见的不良反应（≥20%）是疲劳、乏力、腹泻、恶心、粘膜炎/口腔炎、呕吐、消化不良、腹痛、便秘、高血压、皮疹、手足综合症、皮肤颜色改变、味觉改变、厌食和出血。潜在严重的不良反应、左心室功能障碍、QT间期延长、出血、高血压和肾上腺功能见【注意事项】。胃肠间质瘤（GIST）和晚期/转移性肾细胞癌（MRCC）研究中发生的其他不良反应如下。(2)胃肠间质瘤（GIST）研究A中的不良反应。2.双盲研究中患者的中位治疗持续时间，舒尼替尼组为2个周期（平均为3.0个周期，范围为1-9个周期），安慰剂组为1个周期（平均为1.8个周期，范围为1-6个周期）。舒尼替尼组23例（11%）患者发生了剂量减低，安慰剂组无患者发生剂量减低。舒尼替尼组和安慰剂组分别有59例（29%）患者和31例（30%）患者(1)发生治疗中断。分别有7%和6%的患者因治疗相关的非致死性不良反应而导致永久性停药。两个研究组治疗后出现的大部分不良反应严重程度为1级和2级。舒尼替尼组和安慰剂组报告的治疗后出现的3级或4级不良反应发生率分别为56%和51%。常见的（发生率≥10%）不良反应发生率，舒尼替尼组的发生率较高。(2)舒尼替尼组和安慰剂组分别有12例（6%）患者和3例（3%）患者发生非粘膜炎/口腔炎性的口腔疼痛。分别有15例（7%）患者和4例（4%）患者发生发色改变。分别有10例（5%）患者和2例（2%）患者发生脱发。治疗后出现的实验室检查异常(发生率≥10%)。3.既往未经治疗的晚期/转移性肾细胞癌（MRCC）研究中的不良反应。晚期/转移性肾细胞癌（MRCC）研究的中期安全性分析中，实际接受治疗的患者共735例，舒尼替尼组375例，IFN-α组360例。舒尼替尼组和IFN-α组的中位治疗持续时间分别是5.6个月（范围为0.4-15.6个月）和4.1个月（范围为0.1-13.7个月)。两组分别有121例（32%）和77例（21%）患者发生了剂量减低。有142例（38%）和115例（32%）患者发生了治疗中断。并有9%和12%的患者因治疗后出现的非致死性不良反应而导致永久性停药。大部分治疗后出现的不良反应均为1或2级。舒尼替尼组和IFN-α组治疗后分别有67%和51%的患者报告有3或4级的不良反应。表3比较了舒尼替尼组和IFN-α组治疗后常见的（≥10%）不良反应。治疗后出现的3/4级实验室检查异常。4.亚洲人安全性数据。(1)台湾临床数据仅为初步分析结果，目前尚未得到最终的研究结果。(2)台湾中国人胃肠间质瘤（GIST）患者的安全性数据。研究A6181036是一项在胃肠间质瘤（GIST）患者中进行的开放性、非随机、“治疗性用药”的临床项目。该初步分析数据包括了16例台湾胃肠间质瘤（GIST）患者。所报告的最常见的不良反应为乏力、腹泻、手足综合症、皮肤颜色改变、以及外周性水肿(表5)。其他常见的不良反应包括、皮疹、食欲减退、头晕、高血压、上腹痛、以及消化道出血。绝大多数不良反应是1或2级，并且可以通过降低剂量、暂停用药、和/或终止用药得以控制。(3)台湾中国人晚期/转移性肾细胞癌（MRCC）患者的安全性数据。研究A6181037是一项在细胞因子治疗失败的晚期/转移性肾细胞癌（MRCC）患者中进行的开放性、非随机、“治疗性用药”的临床项目。该初步分析数据包括了22例台湾晚期/转移性肾细胞癌（MRCC）患者。所报告的最常见的不良反应为乏力、粘膜炎以及外周性水肿(表6)。绝大多数不良反应是1或2级，并且可以通过降低剂量、暂停用药、和/或终止用药得以控制。(4)日本临床研究的安全性数据。5.中国人初步安全性数据。一项在晚期胃癌患者中开展的II期国际多中心临床研究正在进行中。截至到2007年5月，有15例中国患者接受了至少一次舒尼替尼的治疗。最常见的不良反应为疲乏（8例）和食欲减退（8例）。其次为恶心（3例）、腹泻（3例）、虚弱（3例）等。绝大多数不良反应的程度较轻并可耐受，为1或2级。仅有2例患者出现3级腹泻，1例患者出现4级低血压。另有1例患者出现4级心律失常、嗜睡，后因脑疝死亡。与欧美关键性研究相比，两者的安全性特征是相似的。6.静脉血栓事件。(1)胃肠间质瘤（GIST）研究A中舒尼替尼组有7例（3%）患者出现静脉血栓事件，其中5例患者为3级深静脉血栓事件（DVT），2例为1或2级。7例患者中的4例在第一次观察到深静脉血栓后中断治疗。安慰剂组无静脉血栓事件。(2)既往未经治疗的晚期/转移性肾细胞癌（MRCC）研究中，8例(2%)接受舒尼替尼治疗的患者报告了静脉血栓事件，其中4例（1%）为肺栓塞（1例为3级，3例为4级）。另外4例患者出现了深静脉血栓事件（1例为3级）。1例患者因肺栓塞退出舒尼替尼的研究。2例患者因肺栓塞，1例患者因深静脉血栓事件暂停用药。在IFN-α组中，6例（2%）患者出现静脉血栓，其中1例（

对本品或药物的非活性成份严重过敏者禁用。

密封保存