珂丹

本品主要成份为恩他卡朋。化学名称及其结构式为:(E)-2-氰基-3-（3，4-二羟基-5-硝苯基）-N，N-二乙基-2-丙烯酰胺。

本品可作为标准药物左旋多巴/苄丝肼或左旋多巴/卡比多巴的辅助用药﹐用于治疗以上药物不能控制的帕金森病及剂末现象（症状波动）。

在推荐剂量下未观察到本品和卡比多巴有相互作用。未进行本品和苄丝肼药代动力学相互作用的研究。在健康志愿者的单次给药研究中,未观察到本品和丙咪嗪以及本品和吗氯贝胺有相互作用。同样,在帕金森病患者的重复给药研究中未观察到本品和司来吉兰有相互作用。但是,本品与下述几种药物包括MAO-A抑制剂，三环抗抑郁药物，去甲肾上腺素再摄取抑制剂例如地昔帕明，马普替林，文拉法辛及含有儿茶酚结构通过COMT代谢的药物（如儿茶酚结构的化合物:rimiterole，氯丙那林，肾上腺素，去肾上腺素，多巴胺，多巴酚丁胺，α-甲基多巴,阿扑吗啡和帕罗西汀）相互作用的临床经验尚属有限。这些药物与恩他卡朋联合使用时应谨慎（见“注意事项”）。本品在胃肠道能与铁形成螯合物,本品和铁制剂的服药间隔至少2-3小时（见“不良反应”）。本品结合于人白蛋白结合位点II,该位点也与其它一些药物例如地西泮和布洛芬结合。未进行与安定和非甾体抗炎药之间相互作用的临床研究。体外实验表明药物治疗浓度下无显著的置换反应发生。由于其在体内对细胞色素P4502C9所具有的亲和性,恩他卡朋可能影响需借助同工酶代谢的药物,如:S-华法林。虽然一项对健康志愿者的药物相互作用的研究结果显示,恩他卡朋没有改变S-华法林的血浆浓度,但R-华法林的AUC平均增加了18%。INR值平均增加13%［CI906-19%］。因此,在对接受华法林治疗的患者开始恩他卡朋治疗时,推荐对INR值进行控制。

在双盲﹑安慰剂对照的Ⅲ期临床试验中发现非常常见的不良反应有运动障碍﹑恶心和尿色异常。在双盲安慰剂对照研究中常见的不良反应有腹泻﹑帕金森病症状加重﹑头晕﹑腹痛﹑失眠﹑口干﹑疲乏﹑幻觉﹑便秘﹑肌张力障碍﹑多汗﹑运动功能亢进﹑头痛﹑腿部痉挛﹑意识模糊﹑恶梦﹑跌倒﹑体位性低血压﹑眩晕和震颤。本品的不良反应大多数与增强多巴胺能活性有关,且最常发生在治疗开始时。减少左旋多巴剂量可降低这些不良事件的严重程度和发生率。另一类主要的不良反应为胃肠道症状,包括恶心﹑呕吐﹑腹痛﹑便秘及腹泻。本品可使尿液变成红棕色,但这种现象无害。通常本品的不良反应为轻到中度。导致治疗中断的最常见的不良反应为胃肠道症状(如腹泻,2.5%)及多巴胺能症状(如运动障碍,1.7%)。在临床研究中,恩他卡朋患者中运动障碍(27%)﹑恶心(11%)﹑腹泻(8%)﹑腹痛(7%)和口干(4.2%)的发生率高于安慰剂组,一些不良事件,例如运动障碍﹑恶心和腹痛,在本品高剂量(1.4-2g/d)组比低剂量组常见。用本品治疗有报告血红蛋白﹑红细胞计数﹑红细胞压积轻度下降。发生机制可能与从胃肠道摄取铁减少有关。接受本品长期治疗(6个月),有1.5%的患者出现具有临床意义的血红蛋白水平下降。罕见有具临床意义的肝酶升高的报告。下面所列的药物不良反应,是从恩他卡朋的临床研究及上市后的使用中收集的。不良反应根据其发生频率,按照从高到低的顺序排列。采用如下规定：很常见≥10%,1%≤常见

已知对本品或任何其它组成成份过敏﹐肝功能不全者。本品不适用于嗜铬细胞瘤的患者﹐因其有增加高血压危象的危险。禁忌与本品同时使用非选择性MAO(MAO-A和MAO-B)抑制剂(如苯乙肼、反苯环丙胺)。同样﹐禁忌与本品同时使用选择性MAO-A抑制剂加选择性MAO-B抑制剂。本品可以与司来吉兰(选择性的MAO-B抑制剂)联合使用﹐但是后者的日剂量不能超过10mg(见“药物相互作用”)。既往有恶性神经阻滞剂综合征(NMS)和/或非创伤性横纹肌溶解症病史的患者禁用。

遮光，密封保存。