卓乐定

本品主要成份为、盐酸齐拉西酮。

本品适用于治疗精神分裂症。

1.齐拉西酮不应与延长QT间期的药物合用。2.齐拉西酮主要作用于中枢神经系统，与其他作用于中枢的药物合用时应十分谨慎。3.齐拉西酮可能诱发低血压，因此可能会增强某些抗高血压药物的疗效。4.齐拉西酮可能拮抗左旋多巴胺和多巴胺激动剂的作用。其他药物对齐拉西酮的影响。1.卡马西平:卡马西平为CYP3A4诱导剂，每天2次连续21天服用200mg卡马西平，患者齐拉西酮的AUC降低约35%。卡马西平剂量越高，齐拉西酮的AUC降得越多。2.酮康唑:酮康唑为强效CYP3A4抑制剂，患者每天服用400mg酮康唑，连续5天，齐拉西酮的AUC和Cmax增加约35－40%。其他CYP3A4抑制剂有相似的作用。3.西米替丁:800mg西米替丁，每日一次，服用2天，对齐拉西酮药代动力学无影响。4.制酸剂:合用30mL抗酸剂（Maalox®），对齐拉西酮药代动力学无影响。此外，在对照临床试验中，对入组的精神分裂症患者进行的群体药代动力学分析表明，与苯扎托品、普萘洛尔和劳拉西泮合用，齐拉西酮的药代动力学无显著性改变。齐拉西酮对其他药物的影响体外试验表明，与主要经CYP1A2、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6和CYP3A4清除的药物合用，齐拉西酮不会干扰其代谢。几乎没有因为置换作用而造成齐拉西酮与其他药物间的相互作用。1.锂:齐拉西酮（40mg，BID）、与锂（450mg，BID）合用7天，不会影响锂的稳态血药浓度或肾清除率。2.口服避孕药:齐拉西酮（20mg，BID）与口服避孕药炔雌醇（0.03mg）和左炔诺孕酮（0.15mg）合用，不会影响这两种口服避孕药的药代动力学。右美沙芬:与体外试验结果一致，一项在健康志愿者中进行的研究结果显示，齐拉西酮不会改变CYP2D6的底物－右美沙芬代谢生成其主要代谢产物右啡烷的过程。尿中右美沙芬/右啡烷的比值无显著性改变。

1.全身：常见不良反应：腹痛﹑感冒样症状﹑发烧﹑意外跌倒﹑面部浮肿﹑寒战﹑光敏反应﹑肋痛﹑体温过低﹑驾驶机动车意外。2.心血管系统：常见：心动过速﹑高血压﹑体位性低血压;不常见：心动过缓﹑心绞痛﹑心房颤动;罕见：1级AV传导阻滞﹑束支传导阻滞﹑静脉炎﹑肺栓塞﹑心肌肥大﹑脑梗塞﹑脑血管意外﹑深度血栓性静脉炎﹑心肌炎﹑血栓性静脉炎。3.消化系统：常见：厌食﹑呕吐;不常见：直肠出血﹑吞咽困难﹑舌水肿;罕见：牙龈出血﹑黄疸﹑粪便嵌塞﹑γ-谷氨酰转氨酶升高﹑呕血﹑胆汁阻塞性黄疸﹑肝炎﹑肝肿大﹑口粘膜白斑病﹑脂肪肝﹑黑吐症。4.内分泌系统：罕见：甲状腺机能减退，甲状腺机能亢进，甲状腺炎。血液淋巴系统：不常见：贫血﹑淤血﹑白细胞增多﹑白细胞减少﹑嗜曙红细胞增多﹑淋巴结病;罕见：血小板减少﹑低色素性贫血﹑淋巴细胞增多﹑单核细胞增多﹑嗜碱粒细胞增多﹑淋巴水肿﹑红细胞增多症﹑血小板增多症。5.代谢和营养性疾病：不常见：渴﹑转氨酶升高﹑周围性水肿﹑高血糖﹑肌酸磷酸激酶升高﹑碱性磷酸酶升高﹑高胆固醇血症﹑脱水﹑乳酸脱氢酶升高﹑蛋白尿﹑低血钾;罕见：BUN升高﹑肌酐升高﹑高血脂﹑血浆胆固醇降低﹑高血钾﹑低血氯﹑低血糖﹑低血钠﹑低蛋白血症﹑糖耐量异常﹑痛风﹑高氯血症﹑高尿酸血症﹑低钙血症﹑低血糖性反应﹑低镁血症﹑酮病﹑呼吸性碱中毒。6.肌肉骨骼系统：常见：肌痛;不常见：腱鞘炎;罕见：肌病。神经系统：常见：激越﹑锥体外系症状﹑震颤﹑肌张力障碍﹑肌张力亢进﹑运动障碍﹑敌意﹑颤搐﹑感觉异常﹑意识混乱﹑眩晕﹑运动功能减退﹑运动功能增加﹑步态异常﹑动眼神经危象﹑感觉迟钝﹑共济失调﹑健忘症﹑齿轮样强直﹑谵妄﹑肌张力减退﹑运动不能﹑发音困难﹑戒断综合征﹑舞蹈症﹑复视﹑运动失调﹑神经病变;不常见：麻痹;罕见：肌阵挛﹑眼球震颤症﹑斜颈﹑口周感觉异常﹑角弓反张﹑反射增强﹑牙关紧闭症。7.呼吸系统：常见：呼吸困难;不常见：肺炎，鼻衄;罕见：咳血﹑喉痉挛。皮肤及附属器官：不常见：斑丘疹﹑荨麻疹﹑秃顶﹑湿疹﹑表皮脱落性皮炎﹑接触性皮炎﹑水泡大疱疹。特殊感觉：常见：真菌性皮炎;不常见：结膜炎﹑干眼﹑耳鸣﹑睑炎﹑白内障﹑畏光;罕见：眼出血﹑视野缺损﹑角膜炎﹑结膜炎。8.泌尿生殖系统：不常见：阳痿﹑异常射精﹑闭经﹑血尿﹑月经过多﹑女性泌乳﹑多尿症﹑尿潴留﹑子宫不规则出血﹑男性性功能障碍﹑性快感缺失﹑糖尿;罕见：男子女性型乳房﹑阴道出血﹑夜尿症﹑少尿﹑女性性功能障碍﹑子宫出血。上市后的使用中观察到的其他不良反应。上市后报告的﹑未在上面介绍的不良反应包括下面这些不良反应，根据发生率的定义，属于罕见不良反应（并且尚未确定与齐拉西酮治疗的因果关系）：心脏疾病：心动过速﹑尖端扭转型室性心律失常（同时有很多混杂因素-参见注意事项）。生殖系统和乳腺疾病：溢乳;神经系统疾病：精神抑制药恶性综合征;精神疾病：失眠;皮肤及皮下组织疾病：过敏性反应﹑皮疹;血管疾病：体位性低血压。在中国进行的验证性临床研究中，最常见的﹑各种原因引起的不良反应主要发生在中枢神经系统（CNS），包括：静坐不能﹑锥体外系症状﹑嗜睡﹑运动障碍﹑头晕等。主要为轻度和中度。118例接受齐拉西酮治疗的患者中，有1例出现QTc间期>500毫秒(511毫秒)，1例出现ECG的不完全右束枝传导阻滞，导致患者退出研究。2例患者均无临床症状，停药后恢复正常。

1.QT间期延长齐拉西酮剂量依赖性延长QT间期，并且已经证实一些延长QT间期的药物与致死性心律不齐有关。具有QT间期延长病史的患者（包括先天性长QT间期综合征）、近期出现急性心肌梗塞的患者和非代偿性心衰的患者禁用齐拉西酮。齐拉西酮禁忌与在药效学方面能够延长QT间期的药物、或者在处方信息中禁忌用于QTc间期延长患者的药物、以及有黑框警告慎重用于QTc间期延长患者的药物合用。齐拉西酮不应与多非利特、索他洛尔、奎尼丁、其他Ia和III类抗心律失常药、美索达嗪、硫利达嗪、氯丙嗪、氟派利多、匹莫齐特、司帕沙

密封。