易特安

氢溴酸西酞普兰。

本品用于各种类型的抑郁症。

本品不能与单胺氧化酶抑制剂(如用于治疗抑郁症的异卡波肼和吗氯贝胺，用于治疗帕金森氏病的盐酸丙炔苯丙胺)同服，否则将导致严重的不良反应。本品与单胺氧化酶抑制剂的用药间隔应在14天以上。但如使用半衰期短的可逆性单胺氧化酶抑制剂，如吗氯贝胺(半衰期为1～2小时)，则可在停药1日后使用。中枢神经系统药物-由于西酞普兰主要作用于中枢神经系统，其与其它作用于中枢神经的药物合用时应谨慎。酒精-虽然在临床试验中西酞普兰不会增强酒精对感知和运动神经的作用，但同其它治疗精神疾病药物一样，建议服用西酞普兰的抑郁症患者不服用含酒精制品。甲氰咪胍--受试者以40mg/day的剂量服用西酞普兰21天后，再联合使用甲氰咪胍(400mg/day)与西酞普兰8天，发现西酞普兰AUC和Cmax分别增长了43%和39%。此发现的临床意义尚不清楚。地高辛-受试者以40mg/day的剂量服用西酞普兰21天后，再联用地高辛(单剂1mg)与西酞普兰，不会明显影响西酞普兰和地高辛的药物动力学。锂-联合使用西酞普兰(40mg/day，10天)和锂(30mmol/day，5天)，没有发现其对西酞普兰和锂的药代动力学有明显影响。因锂会增强西酞普兰的血清激活素的活性，故应当监测血浆锂水平，并对锂的剂量作出适当调整以符合临床试验标准。应谨慎联合使用西酞普兰和锂。茶碱-联合使用西酞普兰(40mg/day，21天)和CYP1A2底物茶碱(单剂量300mg)，对茶碱的药代动力学无影响。而茶碱对西酞普兰药代动力学的影响尚未进行评估。舒马曲坦-上市后关于使用5-羟色胺抑制剂和舒马曲坦的患者发现虚弱、反射亢进和不合作的报道很少。如果在临床上确有需要将舒马曲坦和SSRI(例如：氟西汀,氟伏沙明,帕罗西汀,舍曲林，西酞普兰)联合使用，则应对患者进行适当的观测。华法林-连续使用西酞普兰40mg/day21天，对CYP3A4底物－华法林的药动学没有影响。凝血酶原时间增加了5%，其临床意义尚不清楚。酰胺咪嗪-联用西酞普兰(40mg/day，14天)与酰胺咪嗪(剂量逐渐增加至400mg/day，35天),未明显影响酰胺咪嗪(一种CYP3A4酶底物)的药代动力学。虽然西酞普兰的血浆谷浓度未受到影响，但酰胺咪嗪具有酶诱导作用，所以两者合用时应该考虑到西酞普兰清除率升高的可能。三唑仑-西酞普兰(剂量逐渐增加至40mg/day，28天)与CYP3A4酶底物三唑仑联用(单剂0.25mg)，对两者的药代动力学无显著影响。酮康唑-西酞普兰(40mg)与酮康唑(200mg)合用使酮康唑的Cmax和AUC分别降低21%和10%，西酞普兰的药动学未受明显影响。CYP3A4、CYP2C19抑制剂--体外研究表明，CYP3A4、CYP2C19是参与西酞普兰代谢的主要酶类。但合用西酞普兰(40mg)与酮康唑(200mg)(一种有效的CYP3A4抑制剂)对西酞普兰的药动学无明显影响。因为西酞普兰是通过多种酶系代谢的，仅抑制一种酶可能不会使西酞普兰的清除率稍有降低。美托洛尔-西酞普兰40mg/day，22天的治疗结果使β-肾上腺素抑制剂美托洛尔血浆水平增加2倍。美托洛尔的血浆水平升高与心脏的选择性降低有关。西酞普兰和美托洛尔的联合使用对血压和心率的影响无临床显著意义。丙咪嗪(一种抗抑郁剂)和其它三环的抗抑郁药(TCAs)-体外研究表明西酞普兰是一种相对较弱的CYP2D6抑制剂。联用西酞普兰(40mg/day，十天)和三环抗抑郁药丙咪嗪-CYP2D6的酶底物(单剂100mg)，不会显著影响两者的血浆浓度。但是丙咪嗪的代谢物地昔帕明的浓度增长了50%。地昔帕明浓度改变的临床意义尚不清楚。在丙咪嗪与西酞普兰一起使用时应谨慎。

本品的不良反应通常短暂且轻微。通常在服药后第一或第二周内明显，随着抑郁症状改善一般都逐渐消失。常见的不良反应有恶心、口干、头晕、头痛、嗜睡、睡眠时间缩短、多汗、流涎减少、震颤、腹泻。在国外的临床研究和上市后报告的不良反应中，与剂量相关的不良反应有疲倦、阳痿、失眠、多汗、嗜睡、喜打哈欠。下述罕见的不良反应报道暂时认为可能与本品有关；血管性水肿、舞蹈手足徐动症、表皮坏死、多形性红斑、肝坏死、抗抑郁药恶性综合症、胰腺炎、血清素综合症、自然流产、血小板减少、心律不齐、阴茎持续勃起症、尖端扭转性室性心动过速、戒断综合症。在国外临床研究中还发现以下不良事件，但不一定是由本品引起的。心血管系统:心动过速、体位性低血压、低血压、高血压、心动过缓、肢端水肿、心绞痛、期外收缩、心衰、面红、心肌梗死、脑血管意外、心肌缺血，短暂脑缺血发作、房颤、心跳骤停、束枝传导阻滞。神经系统:感觉异常、偏头痛、运动机能亢进、眩晕、肌张力增高、锥体外系功能紊乱、不随意肌肉收缩、运动功能减退、神经痛、肌张力异常、异常步态、感觉迟钝、共济失调、协调障碍、感觉过敏、眼睑下垂、木僵。内分泌系统:甲状腺功能减退、甲状腺肿、男子乳腺发育。消化系统:唾液增多、胃肠胀气、胃炎、胃肠炎、口腔炎、嗳气、痔疮、吞咽困难、磨牙、齿龈炎、食道炎、大肠炎、胃溃疡、胆囊炎、胆石症、十二指肠溃疡、胃食道返流、舌炎、黄疸、憩室炎、直肠出血、呃道。全身:潮红、僵直、酒精不耐受、昏厥、流感样症状、枯草热。血液系统:紫癜、贫血、鼻衄、白细胞增多症、白细胞减少症、淋巴结病、栓塞、粒细胞减少、淋巴细胞增多症、淋巴细胞减少症、低色素性贫血、凝血功能异常、牙龈出血。代谢、营养方面:体重减少、体重增加、氨基转移酶升高、口渴、眼干、碱性磷酸酶升高、葡萄糖耐量降低、胆红素血症、低血钾、肥胖、低血糖、肝炎、脱水。肌肉骨骼系统:关节炎、肌无力、骨骼痛、滑囊炎、骨质疏松。精神系统:注意力减退、健忘、幻觉、欣快感、精神消沉、错觉、妄想症、情绪不稳定、惊慌、精神病、紧张性精神障碍、忧郁。女性生殖系统:闭经、溢乳、乳房疼痛、乳房增大、阴道出血。呼吸系统:咳嗽、支气管炎、呼吸困难、肺炎、哮喘、喉炎、支气管痉挛、痰多。皮肤和附属物:皮疹、搔痒、光敏性反应、荨麻疹、痤疮、皮肤变色、湿疹、脱发、皮炎、皮肤干燥、鳞癣、多毛症、少汗色素沉着、角膜炎、蜂窝织炎、肛门搔痒。特殊感觉:适应性调节障碍、味觉颠倒、耳鸣、结膜炎、眼痛、瞳孔散大、畏光、复视、流泪异常、白内障、味觉丧失。泌尿系统:多尿症、尿频、尿储留、排尿困难、颜面水肿、血尿、少尿、肾盂肾炎、肾结石、肾脏疼痛。

对本品高度敏感者禁用。本品不能与单胺氧化酶抑制剂(MAOI’S)同时使用(见注意)。

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