里素劳

活性成份：酮康唑。化学名称：1－乙酰基－4－〔4－〔2－(2，4－二氯苯基)－2－(1H－咪唑－1－甲基)－1，3－二氧戊环－4－甲氧基〕苯基〕－哌嗪。

由于酮康唑有发生严重肝毒性的风险，所以只有在考虑过其它有效的抗真菌治疗后，且本品的潜在利益大于潜在危害时，方可使用本品。1.治疗皮肤癣菌和(或)酵母菌引起的皮肤，毛发和粘膜感染，由于其感染部位，面积及深度等因素导致局部治疗无效时，方可用本品治疗。(1)皮肤真菌病。(2)花斑癣。(3)糠秕孢子菌性毛囊炎。(4)皮肤念珠菌病。(5)慢性皮肤粘膜念珠菌病。(6)慢性，复发性阴道念珠菌病。2.治疗系统真菌感染：酮康唑不能完全渗入中枢神经系统。因此，真菌性脑(脊)膜炎不应使用口服酮康唑治疗。(1)副球孢子菌病。(2)组织胞浆菌病。(3)球孢子菌病。(4)芽生菌病。

1.影响酮康唑吸收的药物引起患者胃酸减少的药物会使本品的吸收下降。2.影响酮康唑代谢的药物酮康唑主要通过CYP3A4代谢。酶诱导药物，如利福平﹑利福布丁﹑卡马西平﹑异烟肼﹑奈韦拉平和苯妥英，会明显降低酮康唑的生物利用度而降低疗效。因此，不建议与强酶诱导剂合用。利托那韦会增加酮康唑的生物利用度，因此二者合用时，应酌减酮康唑的用量。3.酮康唑对其它药物代谢的影响一些药物通过肝脏P450酶特别是CYP3A4族酶代谢。酮康唑可抑制这些药物的代谢，而导致这些药物的作用(包括副作用)增强和/或时间延长包括不良反应。例如：(1)在使用本品的同时，禁止合用的药物有：由于本品与CYP3A4底物合用会增加这些药物的血浆浓度，而可能导致QT间期延长和个别出现尖端扭转型室速，因此本品禁止与下列药物合用：特非那丁﹑苄普地尔﹑阿司咪唑﹑卤泛群﹑左醋美沙朵(左美沙酮)﹑咪唑斯汀﹑西沙必利﹑多非利特﹑奎尼丁﹑匹莫齐特﹑苯丙胺﹑舍吲哚。由于合用多潘立酮可能会导致QT间期延长，因此本品禁止与多潘立酮合。禁止与三唑仑和咪达唑仑口服制剂合。禁止与经CYP3A4代谢的HMG-CoA还原酶抑制剂合用，如：辛伐他汀﹑洛伐他汀。禁止与麦角生物碱，如双氢麦角胺﹑麦角新碱﹑麦角胺和甲麦角辛碱合。禁止与尼索地平合。禁止与伊立替康合。禁止与依维莫司合用。(2)以下药物慎与口服酮康唑合用。如合用时，必要的情况下应酌减剂量，且需监测血浆浓度﹑疗效或副作用。口服抗凝血药物。HIV蛋白酶抑制剂，如茚地那韦﹑沙奎那韦。一些抗肿瘤药物，如长春花碱﹑白消安﹑多烯紫杉醇﹑厄洛替尼﹑伊马替尼。经CYP3A4代谢的钙通道阻滞剂，如二氢吡啶和维拉帕米(可能)。一些免疫抑制剂：环孢菌素﹑他克莫司﹑雷帕霉素。一些经CYP3A4代谢的HMG-CoA还原酶抑制剂，如阿伐他汀。一些糖皮质激素，如布地奈德﹑氟地松﹑地塞米松﹑甲基强的松龙。地高辛(通过抑制P-糖蛋白)；其它：卡马西平﹑丁螺环酮﹑阿芬太尼﹑芬太尼﹑西地那非﹑阿普唑仑﹑西洛他唑﹑溴替唑仑﹑静脉用咪达唑仑﹑喹硫平﹑瑞格列奈﹑利福布丁﹑甲基强的松龙﹑三甲曲沙﹑伊巴斯汀﹑索利那辛﹑瑞波西汀﹑托特罗定。4.偶有病例报道本品有类似戒酒硫样反应，表现为面部潮红﹑皮疹﹑外周水肿﹑恶心和头痛，这些症状在数小时内可完全消失。

临床试验最常报告的不良事件是胃肠道反应，例如：恶心和呕吐。

本品禁用于以下情况：1.已知对酮康唑或本品任一成份过敏者。2.患急慢性肝病的患者。3.由于本品与经CYP3A4代谢的药物合用会增加这些药物的血浆浓度，而可能导致QT间期延长和个别出现尖端扭转型室速，因此本品禁止与CYP3A4底物合用：苄普地尔﹑西沙必利﹑丙吡胺﹑多非利特﹑阿司咪唑﹑卤泛群﹑左醋美沙朵(左美沙酮)﹑咪唑斯汀﹑匹莫齐特﹑奎尼丁﹑舍吲哚或特非那丁。4.由于合用多潘立酮可能会导致QT间期延长，因此本品禁止与多潘立酮合。5.禁止与三唑仑和咪达唑仑口服制剂合。6.禁止与经CYP

15～30°C干燥处保存，并置于儿童不易拿到处。