伯尔定

本品主要成分及其化学名称为:顺-二氨-1，1-环丁烷二羧酸合铂。

本品适用于治疗上皮来源晚期卵巢癌。1.第一线治疗。2.其他治疗失败后的第二线治疗。伯尔定还适用于治疗小细胞肺癌和头颈部鳞癌。

伯尔定通常与其他药物联合应用，因此必须警惕毒性的相加，特别是与有骨髓抑制或肾毒性的药物合用时。伯尔定应该避免与其他有肾毒性的药物联合应用。

以下不良反应的发生率系根据1893例不同预后因素的病例资料整理.血液系统毒性.骨髓抑制是本药的剂量限制性毒性.治疗前血象正常的病人，血小板减少(低于50000/mm3)发生率25%;中性粒细胞减少(低于1000/mm3)发生率18%和白细胞减少(白细胞计数低于2000/mm3)为14％.一般最低点是治疗后21天(用联合化疗的病人为15天)，到第28天时，90%的病人的血小板恢复>100000/mm3;74%的病人的中性粒细胞>2000/mm3;67%的病人的白细胞>4000/mm3.肾功能不全的病人，一般状况差，年龄在65岁以上和接受过强烈化疗病人，或是接受过顺铂治疗者的骨髓抑制可能更长，更严重.通常来说，如果伯尔定安建议的方案单药化疗，骨髓抑制是可逆的，没有累积性.感染和出血并发症发生率分别为4%和5%.<1%的病人可因为此血液系统毒性而死亡.治疗前血红蛋白正常的病人，用本药后71%的病人发生血色素降低(低于11g/dL），随着用药的增加，贫血的发生率增加.肾脏毒性.一般情况下，肾毒性并非是剂量限制性，且不需要采用如水化或利尿等预防措施.血尿素氮或血清肌酐升高发生于6－15％的病人，尿酸增加发生于5％的病人.27％肌酐清除率大于60ml/min的病人，发生率会降低.治疗前肾功能受损的病人，肾毒性的发生率和严重程度都可能增加.尚不清楚足量的水化疗法能否预防或减低此毒性的发生.肾功能严重受损时，必须减少剂量或停止治疗.使用伯尔定后，有血清电解质（镁﹑钾﹑钠罕见钙）下降的报导.胃肠道毒性.15%的病人有恶心不伴呕吐，65％的病人有恶心，约1/。病人有严重的呕吐.复治病人(特别是用过顺铂者)更易呕吐.恶心和/或呕吐常在给药后24小时内停止，给予止吐药有效，亦可预防.延长本药的给药时间(连续5天持续滴注)比单剂量间歇用药的呕吐发生率低.当本药与其他有呕吐作用的药物组成联合化疗方案时，呕吐增加.其他胃肠道副作用包括腹痛(17%）﹑腹泻(6%）﹑便秘(6%）.本品对这些副作用的确切作用还不清楚.过敏反应.过敏反应如皮疹﹑荨麻疹﹑红斑﹑紫癜﹑极少支气管痉挛和低血压，在接受伯尔定治疗治疗的病人中发生率低于2％.这些反应与其他铂类药物相似，一般在伯尔定注射后数分钟内发生.耳毒性.15％的病人在接受伯尔定治疗后，可能会发生亚临床高音频区（4000－8000Hz）的听力缺损，但只有1％的病人出现临床症状，大多数是耳鸣.如果听力损害是以前接受顺铂治疗时发生，则伯尔定治疗后可能会持续存在或加重.神经毒性.用本药治疗后，外周神经病变的发生率为4%，多数病例限于感觉异常和深腱反射减低.这些副作用在以前曾用过顺铂;以及长期接受本品治疗的病人发生率和严重程度都有增加.以往存在的感觉异常，特别是接受顺铂治疗后出现的，在伯尔定治疗后可能会持续存在或加重.5％的病人观察到有中枢症状，大多数与止呕药的使用有关.伯尔定与其他药物联合和/或延长治疗时间，神经毒性的积累性的发生率可能增加.肝毒性.1/3病人肝功能基线值正常的病人，在接受伯尔定治疗后出现肝功能轻﹑中度改变，碱性磷酸酶升高(24%)比SGPT﹑SGOT(15%)和总胆红素的改变(5%)常见.通常，这些改变是可以自动逆转的.严重的肝功能受损都见于大剂量的病人.其他反应.接受伯尔定治疗的病人中，报导血清钠，钾，钙和镁降低的发生率分别为29％，20％，22％和29％.低钠血症偶见报导.其他与伯尔定治疗有关的毒性包括味觉改变(罕见)﹑脱发(3%)﹑衰弱(8%)，非感染或过敏引起的发热﹑寒战.脱发和衰弱在伯尔定与其他药物联合化疗时更常见.呼吸系统﹑心血管﹑粘膜﹑泌尿生殖系﹑皮肤和肌肉﹑骨骼的副作用发生率<5%.心血管病变死亡(心衰﹑栓塞﹑脑血管意外)的发生率<1%.这种死亡是否与化疗或一般状况有关还不清楚.自投放市场以来也有低血压报导.溶血性尿毒症综合症罕见报导.病人如发生未经描述的副反应应该及时向医师和药师报告.

伯尔定禁用于严重肾功能不全者及严重骨髓抑制病人。也禁用于对伯尔定和其他含铂类化合物曾有过敏史的患者。另外伯尔定禁用于出血性肿瘤。

室温(15℃-30℃)避光保存。在包装盒上印刷的有效期内使用。保存时注意：因制剂中无抗菌成分，按规定稀释后的药液，室温中保持8小时稳定。