赛乐特

盐酸帕罗西汀

治疗各种类型的抑郁症，包括伴有焦虑的抑郁症及反应性抑郁症。常见的抑郁症状：乏力，睡眠障碍，对日常活动缺乏兴趣和愉悦感、食欲减退。治疗强迫性神经症，常见的强迫症状：感受反复和持续的可引起明显焦虑的思想，冲动或想象，从而导致重复的行为或心理活动。治疗伴有或不伴有广场恐怖的惊恐障碍。常见的惊恐发作症状：心悸，出汗，气短，胸痛，恶心，麻剌感和濒死感。治疗社交恐怖症/社交焦虑症。常见的社交焦虑的症状：心悸、出汗、气短等。通常表现为继发于显著或持续的对一个或多个社交情景或表演场合的畏惧，从而导致回避。治疗疗效满意后，继续服用本品可防止抑郁症，惊恐障碍和强迫症的复发。

1．临床研究表明，帕罗西汀的吸收和药代动力学不受下列因素影响或者只有不明显的影响（即，这种影响很小不需要改变给药方案）：食物制酸剂地高辛普萘洛尔2．血清素能药物和其它选择性5-HT再摄取抑制剂(SSRIs)药物一样，和血清素能药物合用可能导致5-HT相关效应（见【注意事项】）的发生。严禁本品与单胺氯化酶抑制剂（包括抗生素类药物利奈唑胺，一种可逆，非选择性的单胺氯化酶抑制剂）合用（见【禁忌】）。华法林：初步资科显示，帕罗西汀和华法林之间有药效学相互作用（在凝血酶原时间不变的情况下出血增加）。由于临床经验少，本品与华法林合用应谨慎。阿米替林：罕见有使用SSRI和阿米替林发生5-羟色胺综合征的上市后报告，如果临床确实需要合用本品和阿米替林，应密切观察患者病情，尤其是在治疗的起始阶段以及增加剂量时。3．药物代谢酶药物代谢酶的诱导剂或抑制剂可影响本品的代谢和药代动力学，当本品与已知的药物代谢酶抑制剂合用时，应考虑使用剂量范围的低限。而当本品与已知的药物代谢酶诱导剂（如：卡马西平、利福平、苯巴比妥、苯妥英）合用时，则无须考虑调整初始剂量。随后剂量的调整应视临床反应（疗效及耐受性）而定。Fosamprenavir/利托那韦：本品与Fosamprenavir/利托那韦合用时会显著降低帕罗西汀的血浆浓度，应根据临床效果（耐受性和有效性）进行任何的剂量调整。4．酒精：帕罗西汀不增加酒精引起精神和运动机能损害，但是不推荐本品与酒精合用。5．与大多数抗抑郁药一样，本品不能与单胺氧化酶抑制剂合用。服用本品前后两周内不能使用单胺氧化酶抑制剂。在停用单胺氧化酶抑制剂两周后开始服用本品时应慎重，剂量应逐渐增加。6．抗惊厥药：卡马西平，苯妥英，丙戊酸钠。合用这些药物对癫痫病人中的药代动力学/药效学特征似乎没有什么影响。7．帕罗西汀对CYP2D6的抑制效能和其他抗抑郁药物（包括其他SSRIs）一样，帕罗西汀会抑制肝脏细胞色素P450酶CYP2D6。抑制CYP2D6可能导致合用的经该酶代谢的药物血浆浓度升高。这些药物包括某些三环类抗抑郁药(如，阿米替林，去甲替林，丙咪嗪和地昔帕明)、吩噻嗪类精神安定药物（如，奋乃静和甲硫哒嗪，见【禁忌】），利培酮，阿托西汀，某些1c类的抗心律失常药（如，普罗帕酮和氟卡尼）和美托洛尔。他莫西芬是需CYP2D6代谢激活的前体药物，帕罗西汀对CYP2D6的抑制可能导致一种活性代谢物的血浆浓度降低，因而降低了他莫西芬的疗效。由于严重室性心律失常和猝死的风险都可能与甲硫哒嗪血药浓度升高有关，故禁忌帕罗西汀和甲硫哒嗪合用。CYP3A4稳态条件下帕罗西汀和细胞色素CYP3A4的底物特非那定合用的体内相互作用研究表明，帕罗西汀对特非那定的药代动力学没有影响。类似的体内相互作用研究发现帕罗西汀对阿普唑仑的药代动力学没有影响，阿普唑仑对帕罗西汀的药代动力学也没有影响。帕罗西汀与特非那定、阿普唑仑和其他作为CYP3A4底物的药物合用不会有害。8．丙环定：每天给药帕罗西汀会显著增加丙环定的血浆浓度。如果发现抗胆碱能效应，丙环定的剂量应当减少。9．哌迷清(Pimozide)一项单次低剂量（2毫克）哌迷清与帕罗西汀联合给药的试验显示，哌迷清水平升高。这是由于帕罗西汀具有CYP2D6抑制的特性。并且由于哌迷清治疗指征狭窄和已知它能延长QT间期，因此严禁哌迷清与本品合并使用（见【禁忌】）。10．三环抗抑郁药(TCAs)因为帕罗西汀能够抑制TCA代谢，故慎用于与三环抗抑郁药(TCAs)合用。TCA与本品合用时要减少TCA剂量，需要监测血浆TCA浓度。11．与血浆蛋白高度结合的药物：由于帕罗西汀与血浆蛋白高度结合，服用另一种与蛋白高度结合药物的患者在使用本品时，其他药物的游离浓度会升高，就有可能导致不良事件；相反，其他蛋白高度结合药物置换出来的帕罗西汀也会引起不良反应。12．影响止血的药物（如NSAIDs、阿司匹林和华法林）：血小板释放的5-羟色胺在止血中起重要作用。病例对照和队列分析流行病学研究证明，干扰5-羟色胺再摄取的抗精神病药物应用与上消化道出血有关，同时还证明了联合使用NSAID或阿司匹林会增加出血的风险。SSRIs或SNRIs与华法林合用时，抗凝作用发生变化，其中包括出血增加。接受华法林治疗的患者当开始或停止使用帕罗西汀时，均需密切观察患者病情。

下面所列的不良反应中，有些可能会随着治疗时间延长而减轻或减少，—般不会导致停止治疗。下面按系统器官分类及发生率列出了药物不良反应。发生率的定义为：很常见（≥1/10），常见（＞1/100，＜1/10），不常见（＞1/1000，＜1/100），罕见（＞1/10000，＜1/1000），很罕见（＜1/10000），包括个别报道。常见和不常见事件的发生率—般根据临床试验中帕罗西汀治疗组病人（＞8000）人群的安全性汇总资料来判断，一般是指与安慰剂组相比额外增多的发生率。罕见和很罕见事件一般根据上市后资料来判断，是指报告率而不是真正的发生率。血液和淋巴系统不常见：异常出血，主要见于皮肤和粘膜（多为瘀斑），贫血，白细胞减少、淋巴结病，紫癜症；罕见：异常红细胞、嗜碱粒细胞增多、出血时间延长、嗜酸红细胞过多、低色素性贫血、缺铁性贫血、白细胞增多、淋巴水肿、淋巴细胞异常、淋巴细胞增多、小细胞性贫血、单核细胞增多、正常红细胞性贫血、血小板增多、血小板减少。免疫系统不常见：过敏反应（包括荨麻疹和血管水肿）。内分泌系统罕见：糖尿病、甲状腺肿，甲状腺功能亢进、甲状腺机能减退，甲状腺炎；很罕见：抗利尿激素分泌异常综合征(SIADH)。代谢和营养常见：胆固醇水平升高，食欲减退，体重增加。不常见：浮肿，外周性水肿，SGOT升高、SGPT升高、口渴、体重减轻；罕见：碱性磷酸酶升高，胆红素血症，BUN升高，肌酐磷酸激酶升高、脱水、γ-球蛋白升高、痛风、血钙过多、高胆固醇血症、高血糖、高钾血症、高磷（酸盐）血症、低钙血症、低血糖、低钾血症、低钠血症、酮症、乳酸脱氢酶升高、非蛋白氟(NPN)升高。报告的低钠血症主要见于老年病人，有时由抗利尿激素分泌异常综台征(SIADH)所致。精神异常：常见：嗜睡、失眠和兴奋、异常的梦境（包括梦魇）。不常见：意识模糊、幻觉。罕见：躁狂反应。这些症状可能由基础疾病所致。神经系统常见：眩晕、震颤、头痛、情绪不稳定；不常见：锥体外系症状，异常思维、酗酒，共济失调、肌张力障碍、运动障碍、欣快感，敌意、幻觉、肌张力亢进、感觉迟钝、运动功能减退，协调不能、淡漠、性欲增强、躁狂反应、神经症、麻痹、偏执；罕见：惊厥、静坐不能、不宁腿综合征，异常步态，运动不能，厌恶社交，失话症、舞蹈手足徐动症、口周感觉异常、谵妄、妄想、复视，药物依赖性，发音困难、肌束震颤、癫痫大发作惊厥，痛觉过敏，歇斯底里症，躁狂-抑郁反应、脑脊膜炎、脊髓炎、神经痛、神经病、眼球震颤、外周神经炎、精神病性抑郁症、精神病、反射减弱、反射增强、木僵、斜颈、牙关紧闭症、撤药综合征。很罕见：血清素综台征（症状可能包括兴奋，意识模糊，多汗、幻觉、反射亢进、肌阵挛、颤抖性心动过速和震颤）。有些病人报告有锥体外系症状，包括口面部肌张力异常，这些病人有时伴有基础的运动障碍，或者在使用精神安定药物．常见：视力模糊。不常见：瞳孔散大（见【注意事项】）很罕见：急性青光眼。心血管系统常见：高血压，心动过速；不常见：窦性心动过速、体位性低血压、心动过缓、血肿、低血压、偏头痛、直立性低血压、晕厥。罕见：心绞痛，节性心律不齐，心房颤动，束支传导阻滞，脑缺血、脑血管意外、充血性心力衰竭、心脏传导阻滞、心输出量低、心肌梗塞、心肌缺血、苍白、静脉炎、肺栓塞、室上性期前收缩，血栓性静脉炎、血栓、静脉曲张、血管性头痛、室性期前收缩。呼吸系统、胸腔和纵隔常见：打哈欠不常见：哮喘，支气管炎，呼吸困难、鼻出血、换气过度、肺炎、呼吸道流感；罕见：肺气肿、咯血、打嗝、肺纤维化、肺水肿、痰量增多、喘鸣和语音改变。消化系统很常见；恶心。常见：便秘、腹泻、呕吐、口干。不常见：夜磨牙症，结肠炎、吞咽困难、暖气、胃炎、胃肠炎、牙龈炎、舌炎、多涎、肝功能异常、直肠出血，溃疡性口炎；罕见：口疮性口炎、血性腹泻、食欲过盛、贲门痉挛，胆石病，十二指肠炎、肠炎、食管炎、粪便嵌塞，大便失禁、牙龌出血、呕血、肝炎、回肠炎、肠阻塞、肠梗阻、黄疸、黑粪症、口腔溃疡，消化性溃疡、唾液腺增大、涎腺炎、胃溃疡，口炎、舌变色，舌肿、龋齿。很罕见：胃肠道出血。肝胆系统罕见：肝脏转氨酶升高很罕见：肝脏事件（如肝炎，有时伴有黄疸和/或肝功能衰竭）。有肝脏转氨酶升高的报道。也收到上市后的肝脏事件报告（如，肝炎，有时伴有黄疸和/或肝功能衰竭），这些报告很罕见。如果肝功能实验指标持续升高应当考虑停用帕罗西汀。皮肤和皮下组织常见：出汗、瘙痒。不常见：皮疹、粉刺、脱发、接触性皮炎、干性皮肤、出血斑、湿疹、单纯疱疹、光敏感性、荨麻疹。罕见：血管性水肿、结节性红斑、多形红斑、剥脱性皮炎、霉菌性皮炎、疖病、带状疱疹、多毛症、斑丘疹、皮脂溢，皮肤变色、皮肤肥厚、皮肤溃疡、出汗减少和水泡大疱疹；很罕见；光敏反应。肾脏和泌尿生殖系统很常见：性功能障碍。不常见：尿潴留、尿失禁、闭经、乳房痛、膀胱炎、排尿困难、血尿、月经过多、夜尿，多尿、脓尿、尿急、阴道炎；罕见：高催乳素血症/溢乳，流产、乳房萎缩、乳房胀大、子宫内膜病、附睾炎、纤维囊性乳腺病、肾结石、肾痛、白带、乳腺炎、子宫不规则出血、肾炎、少尿症、输卵管炎、尿道炎、管型尿，子官痉挛、尿结石、阴道出血和阴道念珠菌性疾病。全身和给药部位反应常见：虚弱无力，体重增加。不常见：寒战、面部浮肿、全身乏力、颈痛；罕见：肾上腺素能药物综合征，蜂窝组织炎，念珠菌病、颈强直、骨盆痛、腹膜炎、脓毒症和溃疡。很罕见：外周水肿。肌骨骼系统：常见：关节痛。不常见：关节炎，关节病；罕见：滑囊炎，肌炎、骨质疏松症、全身抽搐、腱鞘炎、手足抽搐。特异感觉：常见：耳鸣；不常见：适应异常，结膜炎、耳痛、眼痛、角膜结膜炎、瞳孔扩大、中耳炎；罕见；弱视，瞳孔大小不等，眼睑炎、白内障、结膜水肿、角膜溃疡、耳聋、眼球突出、眼出血。青光眼、听觉过敏、夜盲、外耳炎、嗅觉倒错、畏光、上睑下垂、视网膜出血、味觉丧失和视野缺损。停用帕罗西汀的症状：常见：眩晕、感觉障碍、睡眠障碍、焦虑、头痛。不常见：兴奋、恶心、震颤、意识模糊、出汗、腹泻。和其他许多精神药物一样，停用本品（特别是突然停药时）可能会发生眩晕、感觉障碍（包括感觉异常，电休克感觉和耳鸣），睡眠障碍（包括强烈的梦境）、兴奋或焦虑、恶心、头痛、震颤、意识模糊，腹泻和出汗等症状。在大多数病人中，这些事件为轻到中度，为自限性。未发现哪组病人发生这些症状的危险性较高，因此建议如果不再需要帕罗西汀治疗时，应当逐渐减量停药（参见【用法用量】及【注意事项】）。儿童临床研究中的不良事件：在儿童的临床研究中，至少有2%的患者报告有下述不良事件发生，发生率至少为安慰剂的两倍：情绪不稳定（包括自我伤害、自杀念头、自杀企图，哭泣和情绪波动）、敌意，食欲减退，震颤、出汗、痉章和激动。自杀念头和自杀企图主要见于患有重性抑郁障碍的青少年的临床试验中。敌意多见于患有强迫性神经症的儿童，特别是12岁以下的儿童。试验中采用了逐渐减量的给药方案（每周以日剂量10mg递减，降至每日剂量10mg，并继续服用一周后停药）。在逐渐减量期间或停药时，至少有2%的患者报告有下述症状，发生率至少为安慰剂的两倍：情绪不稳、神经过敏，眩晕，恶心和腹痛（参见【注意事项】）。上市后报告：自药品上市以来已经收到服用本品患者发生不良事件的自发报告，上面未列出的，可能与药物无因果关系的不良事件包括：急性胰腺炎，肝功能化验指标升高（最严重病例是由于肝坏死导致的死亡，和与严重肝功能障碍有关的转氨酶显著升高），格-巴二氏综台征、中毒性表皮坏死松懈症、阴茎异常勃起，抗利尿激素分泌异常综合征，催乳素血症的症状，溢乳，神经阻滞剂恶性综合征样事件、5-羟色胺综台征；锥体外系症状包括静坐不能，运动迟缓，齿轮样强直、张力失调、张力亢进、与哌迷清合并用药有关的动眼神经危象；颤抖和牙关紧闭；癫痫持续状态，急性肾衰竭，肺动脉高压，变应性肺泡炎、过敏反应、子痫，喉痉挛，视神经炎，卟啉症、心室纤颤，室性心动过速（包括尖端扭转型室性心动过速）、血小板减少症、溶血性贫血、造血功能损伤性不良事件（包括再生障碍性贫血，全血细胞减少症、骨髓发育不良和粒细胞缺乏症）和血管炎综合征（例如过敏性紫癜）。在同时服用本品和苯妥英4周后，收到1例苯妥英血药浓度升高的报告。还有1例在美托洛尔长期治疗中加用本品后发生了严重低血压的报告。

对本品过敏者禁用。

遮光、密封，在干燥处保存。