开悦

本品为复方制剂，其组份为：每片含盐酸二甲双胍250mg与格列吡嗪2.5mg。

本品用于2型糖尿病的初始治疗，用于改善单独采取饮食、运动疗法不能充分控制血糖的2型糖尿病。

二甲双胍格列吡嗪片某些药物具有升血糖的趋势，可能会导致血糖失控，这些药物包括噻嗪类及其他利尿剂、皮质类固醇、吩噻嗪、甲状腺制剂、雌激素、口服避孕药、苯妥英、烟酸、拟交感神经药、钙通道阻滞剂和异烟肼。当正接受本品治疗的患者使用这些药物时，则应密切观察患者血糖控制不良的情况。当接受本品治疗的患者停止使用这些药物时应密切观察患者出现低血糖。盐酸二甲双胍与血浆蛋白的结合率几乎可以忽略不计，故与和血清蛋白广泛结合的磺脲类药物相比，盐酸二甲双胍与蛋白结合率高的药物如水杨酸盐、磺胺类、氯霉素和丙磺舒发生相互作用的可能性很小。格列吡嗪某些药物可增强磺脲类的降血糖作用，这些药物包括非甾体抗炎药、氮杂茂类以及其他具有高蛋白质结合的药物水杨酸类、磺胺类、氯霉素、丙磺舒、香豆素、单胺氧化酶抑制剂和β-肾上腺素阻滞剂，当接受本品治疗的患者使用这类制剂时，应密切注意观察出现低血糖，当接受本品治疗的患者停止使用这类制剂时，则应密切观察患者血糖控制不良的情况。体外与人血清蛋白结合试验研究显示格列吡嗪的结合方式与甲苯磺丁脲不同，并且不与水杨酸盐和双香豆素发生相互作用。但将这些结果推及至临床情形以及本品与这类制剂合用时应慎重。据报道口服咪康唑与降糖药可能出现相互作用导致严重低血糖，但尚不清楚通过静脉、局部和阴道给予咪康唑制剂是否也会发生这种相互作用。在健康志愿者中进行的安慰剂对照交叉研究显示了同时给予氟康唑和格列吡嗪会产生这种作用，所有受试者先单独服用格列吡嗪，然后口服氟康唑100rng每天一次共7天，使用氟康唑后格列吡嗪的药-时曲线下面积(AUC)平均增加了56.9%(范围：35%~81%)。盐酸二甲双胍速尿在健康试验者中进行的单剂量，盐酸二甲双胍-利尿剂的药物相互作用结果显示，两种药物的药代动力学参数均受到同时给药的影响，利尿剂使盐酸二甲双胍的血浆和血Cmax增加22%以及血AUC增加15%，而盐酸二甲双胍的肾脏清除率没有明显变化。当与盐酸二甲双胍合用时，利尿剂的Cmax和AUC分别比单用时减少31%和12%，最终半衰期降低32%，但肾脏消除率没有明显变化，尚没有关于盐酸二甲双胍与利尿剂长期合用相互作用的资料。硝苯地平在健康志愿者中进行的单剂量、盐酸二甲双胍-硝苯地平的药物相互作用结果显示，同时给予硝苯地平分别使盐酸二甲双胍的血浆Cmax和AUC增加20%和9%，尿中的排泄量增加。Tmax和半衰期不受影响，硝苯地平似乎能增强盐酸二甲双胍的吸收，但盐酸二甲双胍对硝苯地平的影响非常小。阳离子药物经肾小管清除的阳离子药物(如阿米洛利、地高辛、吗啡、普鲁卡因胺、奎纳定、奎宁、雷尼替丁、氨苯喋啶、甲氧苄胺嘧啶或万古霉素)理论上通过竞争普通肾小管运输系统而可能与盐酸二甲双胍发生相互作用。在正常健康志愿者中进行的单剂量和多剂量、盐酸二甲双胍-西咪替丁药物相互作用研究证实了盐酸二甲双胍与口服西咪替丁的相互作用，盐酸二甲双胍在血浆和全血中的峰浓度增加60%，在两者中的AUC增加40%，单剂量研究中的清除半衰期没有变化。盐酸二甲双胍对西咪替丁的药代动力学没有影响。虽然这种相互作用只是理论上的(西咪替丁除外)，对于正在接受主要经近肾小管分泌系统分泌的药物的患者应密切监测，并建议对二甲双胍格列吡嗪和干扰药物的剂量进行调整。其他在健康志愿者单剂量药物相互作用研究中，盐酸二甲双胍和心得安以及盐酸二甲双胍和布洛芬的药代动力学不受同时给药的影响。

遮光，密封保存。