克拉仙

克拉霉素

克拉霉素适用于对其敏感的致病菌引起的感染，包括：1.下呼吸道感染（如支气管炎、肺炎）；2.上呼吸道感染（如咽炎、窦炎）；3.皮肤及软组织感染（如毛囊炎、蜂窝组织炎、丹毒）；4.由鸟型分支杆菌或细胞内分支杆菌引起的局部或弥散性感染。由海龟分支杆菌、意外分支杆菌或堪萨斯分支杆菌引起的局部感染。5.克拉霉素适用于CD4淋巴细胞数小于或等于100/mm3的HIV感染的病人预防由弥散性鸟型分支杆菌引起的混合感染。6.存在胃酸抑制剂时，克拉霉素也适用于根除幽门螺杆菌，从而减少十二指肠溃疡的复发。7.牙源性感染的治疗。

与细胞色素P450代谢的药物的相互作用有数据表明，克拉霉素主要由肝细胞色素P4503A（CYP3A）同功酶代谢，这是决定许多药物相互作用的重要机制。该机制下，与克拉霉素同时使用的其它药物的代谢受到抑制，从而其血清中的药物浓度升高。下列一些或一类药物已知或有可能是通过肝细胞色素P4503A（CYP3A）同功酶代谢途径：阿普唑仑、阿司咪唑、卡马西平、西洛他唑、西沙必利、环孢菌素、丙吡胺、麦角生物碱、洛伐他丁、甲泼尼龙、咪达唑仑、奥美拉唑、口服抗凝药（如华法林）、匹莫齐特、奎尼丁、利发布丁、西地那非、辛伐他丁、他克莫司、特非那丁、三唑仑和长春碱。通过细胞色素P450系统中其它同功酶代谢的、机制相似的药物还有苯妥因、茶碱及丙基戊酸钠类抗癫痫药。临床研究表明，当茶碱或卡马西平与克拉霉素合用时，其在循环系统的浓度轻度升高但有统计学意义（p?0.05）。当克拉霉素与奎尼丁、丙吡胺合用时应检测血药浓度。克拉霉素与HMG-CoA还原酶抑制剂（如洛伐他丁和辛伐他丁）合用时，极少有横纹肌溶解的报道。西沙必利与克拉霉素合用会升高病人西沙必利血浓，导致Q-T间期延长，心律失常如室性心动过速、室颤和充血性心力衰竭。克拉霉素与匹莫齐特合用也会有此作用。大环内酯类药物能改变特非那丁的代谢而升高其血浓，导致心律失常如室性心动过速、室颤和充血性心力衰竭。对14名健康受试者的研究发现，克拉霉素与特非那丁合用会引起特非那丁的酸性代谢物血浓升高2-3倍，导致Q-T间期延长，但无任何临床症状。克拉霉素与阿司咪唑合用也会有此作用。与其它药物的相互作用克拉霉素与地高辛会引起地高辛血浓升高，故应进行血药浓度监测。与抗逆转录病毒药物的相互作用HIV感染的成年人同时口服克拉霉素与齐多夫定会引起齐多夫定稳态血浓下降，这主要是由于克拉霉素会干扰齐多夫定的吸收，故错开服用时间可避免这种影响。但HIV感染的儿科病人同时服用克拉霉素混悬剂和齐多夫定或二脱氧肌苷（dideoxyinosine）时未出现上述相互影响。药动学研究表明，利托那韦（200mg，每天三次）和克拉霉素（500mg，每天二次）合用克拉霉素代谢会明显被抑制，克拉霉素的Cmax，Cmin和AUC分别增加31%，182%和77%，14-OH克拉霉素的生成受到明显抑制。由于克拉霉素治疗窗较大，当病人肾功能正常时，无需减少剂量，但对肾功能损伤的病人，应按以下方法进行剂量调整：ClCR为30-60ml/min的患者，克拉霉素剂量减少50%；ClCR小于30ml/min的患者，克拉霉素剂量减少75%。克拉霉素每天剂量大于1g时，不应与利托那韦合用。

临床研究中，成人最常见的不良反应是胃肠不适，如恶心、消化不良、腹痛、呕吐和腹泻，其它不良反应包括头痛、味觉异常和肝酶短暂升高。很少有报道称，克拉霉素造成肝功能异常，如肝酶升高，黄疸或无黄疸的肝细胞性和/或胆汁淤积性（药物性）肝炎，这种异常可能会很严重但经常是可逆转的。极少数有肝坏死的报道，且多与严重疾病和/或同服其它药物有关。罕见胰腺炎和惊厥报告。极少病例引起血清肌酐浓度升高，但原因不明。口服克拉霉素，曾有发生过敏反应报告，轻者为荨麻疹和轻度发疹，重者为过敏和Stevens-Johnson氏综合症或毒性表皮坏死松解。曾有发生短暂性中枢神经系统的不良反应报告，包括头昏、眩晕、焦虑、失眠、噩梦、耳鸣、意识模糊、定向力障碍、幻觉和精神病，但因果关系不清楚。有报告表明，克拉霉素会导致可逆转的失聪、味觉改变和味觉失调。克拉霉素治疗期间，会发生舌炎、胃炎、口腔念珠菌病和舌无色。也有牙变色的报告，但牙变色可通过专业牙科逆转。极少有发生低血糖症的报告，有些是同服降血糖药或胰岛素造成。极少会发生白血球和血小板减少症。与其它大环内酯类药物类似，克拉霉素很少会导致Q-T间期延长，心律失常如室性心动过速、室颤和充血性心力衰竭。免疫低下患者对AIDS和其它免疫低下的病人采用较高剂量的克拉霉素长期治疗分支杆菌感染时，很难区分副作用究竟是克拉霉素造成还是HIV病症或并发症。对成年患者，克拉霉素每天总剂量为1克时的最常见不良反应是：恶心、呕吐、味觉失调、腹痛、腹泻、皮疹、胃气胀、头痛、便秘、听觉障碍、SCOT和SGPT升高、白血球和血小板数减少。较少患者还出现BUN升高。

有大环内酯类抗生素过敏史者禁用克拉霉素。克拉霉素禁止与下列药物合用：阿司咪唑、西沙必利、哌迷清和特非那丁（见药物相互作用）。

避光，密闭，在干燥处保存。