注射用更昔洛韦

北京凯因生物技术有限公司
【通用名】
注射用更昔洛韦
【成份】

更昔洛韦。

【适应症】

1.预防可能发生于有巨细胞病毒感染风险的器官移植受者的巨细胞病毒病。2.治疗免疫功能缺陷患者(包括艾滋病患者)发生的巨细胞病毒性视网膜炎。

【药物相互作用】

Didanosine:在更昔洛韦口服制剂用药前24小时或同时服用didanosine、稳态didanosineAUC0-12将增加11±114%(范围:10%至493%)(n=12),更昔洛韦口服前2小时服用didanosine,更昔洛韦的稳态AUC下降21±17%(范围:-44%至5%),但两药同时使用时更昔洛韦的AUC不受影响(n=12),两种药物肾清除率均没有显著改变。当标准更昔洛韦静脉初始剂量(5mg/kg静脉滴注维持1小时,每12小时一次)与didanosine200mg口服,每12小时1次联合使用,稳态didanosineAUC0-12增加70±40%(范围:3%至121%,n=11),Cmax增加49±48%(范围-28%至125%)。在另一试验中,当标准更昔洛韦静脉维持量(5mg/kg静脉滴注维持1小时,每24小时一次)与didanosine200mg口服,每12小时1次联合使用。在didanosine的第一个剂量间隔,didanosine的AUC0-12增加50±26%(范围:22%至110%,n=11)。Cmax增加36±36%(范围:-27%至94%)。在不与更昔洛韦联合使用时剂量间隔。Didanosine的血浆浓度(AUC12-24)不变,更昔洛韦的药代动力学参数不受didanosine的影响,各试验中两药的肾清除率均无显著改变。叠氮胸苷:当更昔洛韦口服制剂量为1000mg每8小时1次,合并叠氮胸苷100mg,每4小时1次时,平均稳态更昔洛韦AUC0-8下降17±25%(范围:-52%至23%)(n=12),更昔洛韦存在时,叠氮胸苷稳态AUC0-4增加19±27%(范围:-11%至74%)。由于叠氮胸苷和更昔洛韦均有可能引起中性粒细胞减少和贫血,一些患者可能不能耐受两种药物在全量联合使用。丙磺舒:当更昔洛韦口服制剂量为1000mg每8小时1次,合并丙磺舒500mg,每6小时1次,平均稳态更昔洛韦AUC0-8增加53±91%(范围:-14%至299%)(n=10),更昔洛韦肾清除率降低22±20%(范围:-54%至-4%),这种相互作用与竞争肾小管分泌有关。Imipenem-cilastatin:同时接受更昔洛韦和Imipenem-cilastatin的患者有出现无显著特点的癫痫发作的报道,故除非潜在获益超过风险,这些药物不可同时使用。其他药物:抑制快速分裂细胞群,如骨髓、精原细胞和皮肤生发层和胃肠道粘膜细胞复制的药物与更昔洛韦合并使用均可增加毒性。因此,此类药物如氨苯砜、戊烷脒、5-氟胞嘧啶、长春新碱、长春碱、阿霉素、二性霉素B、甲氧苄氨嘧啶/磺胺甲基异恶唑复合物或其他核苷拮抗剂仅可在潜在获益超过风险时与更昔洛韦同时使用。没有更昔洛韦与器官移植受体常用药物相互作用的正式研究。更昔洛韦与环孢素或二性霉素B等已知潜在肾毒性的药物同时使用可增加血清肌酐的水平。在一项回顾性分析中,91例异位肝移植患者接受更昔洛韦(5mg/kg静脉滴注维持1小时,每12小时1次)和口服环孢霉素(治疗剂量),没有观察到对环孢霉素全血浓度的影响。

【不良反应】

1 常见的不良反应为骨髓抑制,用药后约40%的患者中性粒细胞数减低至1000/mm3以下,约20%的患者血小板计数减低至50000/mm3以下,此外可有贫血。2 中枢神经系统症状如精神异常、紧张、震颤等,发生率约5%,偶有昏迷、抽搐等。3 可出现皮疹、瘙痒、药物热、头痛、头昏、呼吸困难、恶心、呕吐、腹痛、食欲减退、肝功能异常、消化道出血、心律失常、血压升高或降低、血尿、血尿素氮增加、脱发、血糖降低、水肿、周身不适、肌酐增加、嗜酸性细胞增多症、注射局部疼痛、静脉炎等;有巨细胞病毒感染性视网膜炎的艾滋病患者可出现视网膜剥离。

【禁忌】

对更昔洛韦或阿昔洛韦过敏者禁用。

【储藏】

密闭,在阴凉干燥处保存。

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